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Nova Perspectiva para DPOC: Indacaterol – New COPD Perspective: Indacaterol

10 de abril de 2011

DPOC: Nova Perspectiva - COPD: New Perspective

NOVA PERSPECTIVA PARA DPOC: INDACATEROL

O Indacaterol (Onbrize ®, Breezhaler ®) e’ um brocodilatador de ultra longa ação (com meia vida de 24 horas), que age sobre os receptores B2 pulmonares, constituindo, portanto um medicamento voltado para a doença pulmonar Obstrutiva Crônica – DPOC.

DPOC

A Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica e’ uma doença causada geralmente por exposição a poluição Tabágica Ambiental, quer seja pelo fumo ativo ou passivo, caracterizada por sucessivas inflamações que geram uma obstrução não totalmente reversível e progressiva queda na função pulmonar que resulta em dispneia ( falta de ar). [1] Para os portadores de DPOC Moderado ou graves há a indicação do uso de B2 de longa ação – Com media de duração de 12h ( Formoterol ou Salmeterol), e agora surge a possibilidade do uso de B2 de ultra longa ação, o Indacaterol.

COMO AGE O INDACATEROL ?

O Indacaterol estimula uma enzima chamada Adenil Ciclase que converte ATP ( Adenosina Tri Fosfato) em AMPc ( Adenosina Mono Fosfato Cíclico). Esta reação libera energia e conduz a um aumento no AMP cíclico, resultando em relaxamento do musculo liso brônquico e concomitantemente numa broncodilatação duradoura, mantida neste caso por 24 horas. ( Fig 1 e 2). O Efeito broncodilatador inicia-se cerca de 5 minutos após a inalação do Indacaterol e mantem-se por 24 horas. [2]

Fig1-Adenilato Ciclase - Adenylate Cyclase

FUNÇÃO PULMONAR

Ensaios clínicos demonstraram que o Indacaterol foi capaz de melhorar a função pulmonar de pacientes com DPOC moderado e grave em comparação com placebo [3,4] e também em comparação com o Salmeterol.[5] Os Estudos registraram melhora significativa do Volume Expiratório Forçado no primeiro segundo (VEF1), nos pacientes com DPOC moderado e grave, o que resultou em um menor numero de exacerbações. Faz-se necessário uma ressalva: nos estudos denominados INVOLVE e INLIGHT2 sugeriram uma melhora do VEF1 comparativa com o B2 de longa Formoterol 12mcg, mas a dose utilizada de Indacaterol fora de 300 mcg- Quando o aprovado pelas agencias reguladoras americana (FDA) e brasileira (ANVISA), foi de 150mcg/dia.

EFEITOS COLATERAIS

Qualquer medicamento pode causar reações adversas. O Indacaterol foi bem tolerado nestes estudos. [3,4]  Todavia, nestes mesmos estudos fora observado que 8-9% dos pacientes relataram um evento adverso sério. O Evento adverso mais comum que levou a interrupção do tratamento com o Indacaterol foram broncoespasmos “paradoxais” que resultaram em piora do DPOC em 4,5% dos pacientes. [5]

Fig 2- Indacaterol e broncodilatação - Indacaterol and lasting bronchodilation

Outros efeitos colaterais foram:

• Nasofaringite; • Taquicardia e Hipertensão em menos 1% dos pacientes (considerar a interrupção do uso); • Tosse, sede excessiva, coriza, hiperexia (aumento de apetite); • Poliúria( aumento no volume urinário) e boca seca.

→ O aparecimento de qualquer um destes efeitos deve ser relatado imediatamente ao seu Médico.

FONTES:

PULMAOSANEWS – PULMAO SA Sua Atmosfera, Sua Vida!

1. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease. Global strategy for the diagnosis, management, and prevention of chronic obstructive pulmonary disease: updated 2009. Medical Communications Resources, Inc., 2009;

2. Onbrez Breezhaler 150 and 300 microgram inhalation powder, hard capsules: EU summary of product characteristics. London: European Medicines Agency, 2010 Jun 25;

3. Donohue JF, Fogarty C, Lo¨ tvall J, et al. Once-daily bronchodilators for chronic obstructive pulmonary disease: indacaterol versus tiotropium. Am J Respir Crit Care Med 2010; 182 (2): 155-62;

4. Dahl R, Chung KF, Buhl R, et al. Efficacy of a new once-daily longacting inhaled b2-agonist indacaterol versus twice-daily formoterol in COPD. Thorax 2010 Jun; 65 (6): 473-9;

5. Korn S, Kerwin E, Atis S, et al. Indacaterol once-daily provides superior efficacy to salmeterol: a 12-week trial [abstract]. 20th Annual Congress of the European Respiratory Society; 2010 Sep 18-22; Barcelona

*Onbrize ®, Breezhaler ®: Marcas registradas da Novartis®

ENGLISH

NEW COPD PERSPECTIVE:INDACATEROL

The indacaterol (Onbrize ®, Breezhaler ®), an ultra long-acting broncodilator (half-life of 24 hours), which acts on lungs B2 receptors, thus constituting a drug targeted to chronic obstructive pulmonary disease – COPD.

COPD

Chronic Obstructive Pulmonary Disease is a disease usually caused by exposure to environmental smoking pollution either by active or secondhand smoking, results an inflammation characterized by generating an successive obstruction that is not fully reversible and in a progressive decline in lung function, resulting in breathlessness (shortness of breath ). [1] For patients with moderate or severe COPD there is an indication of the use of long-acting B2 – With average duration of 12 hours (formoterol or salmeterol), and now comes the possibility of using ultra long-acting B2, the indacaterol.

HOW indacaterol Acts?

The indacaterol stimulates an enzyme called adenylate cyclase that converts ATP (Adenosine Tri Phosphate) in cAMP (cyclic Adenosine Mono Phosphate). This reaction releases energy and leads to an increase in cyclic AMP, resulting in relaxation of bronchial smooth muscle and concomitantly a lasting bronchodilation, in this case maintained for 24 hours. (Fig 1 and 2). The bronchodilatory effect starts about 5 minutes after inhalation of indacaterol and keeps for 24 hours. [2]

LUNG FUNCTION

Clinical trials have demonstrated that indacaterol was able to improve lung function in patients with moderate to severe COPD compared with placebo [3,4] and also compared with salmeterol. [5] The studies reported significant improvement in forced expiratory volume in the first second (FEV1) in patients with moderate and severe COPD, resulting in a lower number of exacerbations. However, it is necessary an adendum: in the studies referred as INVOLVE and INLIGHT-2  suggested a comparative improvement in FEV1 with long B2 formoterol 12mcg, but it was used an 300mcg/day dose of indacaterol. However, the dose approved by U.S. regulatory agency (FDA) and Brazilian (ANVISA), was 150mcg/day.

SIDE EFFECTS

Any drug can cause adverse reactions. The indacaterol was well tolerated in these studies. [3,4] But these same studies found out that 8-9% of patients reported a serious adverse event. The most common adverse event leading to discontinuation of treatment with indacaterol was an effect of “paradoxical” bronchoespasms that resulted in worsening of COPD in 4.5% of patients. [5] Other side effects included:

• Nasopharyngitis: • Tachycardia and hypertension in less than 1% of patients (considered discontinuation); • Cough, excessive thirst, nasal discharge, hiperexia (increased appetite); • Polyuria (increased urination) and dry mouth.

→ The emergence of any of these effects should be reported immediately to your Physician.

SOURCES:

PULMAOSANEWS – PULMAOSA: Your Atmosphere, Your Life!®

1. Global Initiative for Chronic Obstructive Lung Disease. Global Strategy for the diagnosis, management, and Prevention of chronic obstructive pulmonary disease: updated 2009. Medical Communications Resources, Inc., 2009;

2. Onbrez Breezhaler 150 and 300 microgram inhalation powder, hard capsules: U.S. summary of product characteristics. London: European Medicines Agency, 2010 Jun 25;

3. Donohue JF, Fogarty C, Lo · tvall J, et al. Once-daily bronchodilators is chronic obstructive pulmonary disease: indacaterol versus tiotropium. Am J Respir Crit Care Med 2010; 182 (2): 155-62;

4. Dahl R, Chung KF, Buhl R, et al. Efficacy of a new once-daily longacting inhaled b2-agonist indacaterol versus twice-daily formoterol in COPD. Thorax 2010 Jun; 65 (6): 473-9;

5. Korn S, Kerwin E, Atis S, et al. Indacaterol once-daily Provides superior efficacy to salmeterol: a 12-week trial [abstract]. 20th Annual Congress of the European Respiratory Society, 2010 Sep 18-22; Barcelona.

*Onbrize and Breezhaler are trade marks from Novartis pharma®

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